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属于第Ⅱ相生物转化的反应有()。
A、对乙酰氨基酚和葡萄糖醛酸的结合反应
B、沙丁胺醇和硫酸的结合反应
C、白消安和谷胱甘肽的结合反应
D、对氨基水杨酸的乙酰化结合反应
E、肾上腺素的甲基化结合反应
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答案解析:第Ⅱ相生物转化反应:与葡萄糖醛酸的结合反应、与硫酸的结合反应、与氨基酸的结合反应、与谷胱甘肽的结合反应、乙酰化结合反应、甲基化结合反应。
下列叙述正确的是()。
A、糖皮质激素与盐皮质激素类的差别在于17位有没有羟基
B、通常糖皮质激素同时带有17α-羟基和11-羟基或羰基氧
C、醋酸地塞米松固体在空气中稳定,对光不敏感
D、醋酸氟轻松是前药
E、肾上腺皮质激素具有孕甾烷母核
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答案解析:地塞米松需要避光保存。
我国药品注册管理办法规定一般药理学研究仅限于安全药理学研究,主要观察()。
A、对中枢神经的影响
B、对心血管系统的影响
C、对呼吸系统的影响
D、对生殖系统的影响
E、对免疫系统的影响
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答案解析:我国药品注册管理办法规定一般药理学研究仅限于安全药理学研究,主要研究受试药潜在的、不期望出现的、对生理功能的不良影响,主要观察对中枢神经、心血管和呼吸系统的影响。
下列属于半极性溶剂的有()。
A、聚乙二醇
B、丙二醇
C、脂肪油
D、二甲基亚砜
E、醋酸乙脂
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答案解析:本题考查液体制剂的溶剂。液体制剂的常用溶剂按极性大小分为极性溶剂、半极性溶剂和非极性溶剂。其中,半极性溶剂主要有乙醇、丙二醇、聚乙二醇等。脂肪油和醋酸乙酯为非极性溶剂。二甲亚砜为极性溶剂。
对于长期毒性试验描述正确的是()。
A、长期毒性试验应选用两种动物,一般为大鼠和家兔
B、至少设高、中、低3个剂量
C、高剂量应使动物出现毒性反应或病理改变,但不能有动物死亡
D、低剂量必须低于人的有效剂量
E、中剂量应是高剂量的适当分数和低剂量的适当倍数
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答案解析:长期毒性试验应选用两种动物,一般为大鼠和犬,至少设高、中、低3个剂量,高剂量应使动物出现毒性反应或病理改变,甚至部分动物死亡;低剂量应相当于人的有效剂量,应不产生毒性反应;中剂量应是高剂量的适当分数和低剂量的适当倍数。
通过天然雌激素进行结构改造获得作用时间长的雌激素类药物是()。
A、雌三醇
B、苯甲酸雌二醇
C、尼尔雌醇
D、炔雌醇
E、炔诺酮
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答案解析:将雌二醇的3位和17β位羟基酯化,衍生出了一系列酯类前药,如3位酯化的苯甲酸雌二醇,这些前药进入体内后需水解释出3位和17β位羟基再生效,作用持续时间较长;将雌激素C17引入α-乙炔基使17位变成叔醇,不易被氧化代谢,而稳定性增高,同时增加了位阻,避免了16-α-羟基酶的代谢作用,尼尔雌醇作用时间更长。
双膦酸盐类药物的特点有()。
A、口服吸收差
B、容易和钙或其他多价金属化合物形成复合物,会减少药物吸收
C、不在体内代谢,以原型从尿液排出
D、对骨的羟磷灰石具高亲和力,抑制破骨细胞的骨吸收
E、口服吸收后,大约50%吸收剂量沉积在骨组织中
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答案解析:双磷酸盐同焦磷酸盐一样,对骨的羟磷灰石具有很高的亲和力,能抑制骨细胞的骨吸收作用。口服吸收差,空腹状态生物利用度为0.7%~6%。食物,特别是含钙或其他多价阳离子的,易与双磷酸盐形成复合物,减少药物吸收。大约50%的吸收剂量沉积在骨组织中,并将保存较长时间。药物不在体内代谢,以原型从尿液排出。肾功能不全者慎用。
与碳酸钙、氧化镁等制剂同服可形成络合物,影响其吸收的药物有()。
A、卡那霉素
B、左氧氟沙星
C、红霉素
D、美他环素
E、多西环素
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答案解析:含二价或三价金属离子(钙、镁、铁、铋、铝)的化合物能与四环素类和喹诺酮类抗菌药物形成难溶络合物,使抗生素在胃肠道的吸收受阻,在体内达不到有效抗菌浓度,例如,口服四环素、土霉素、美他环素、多西环素时,如同服硫酸亚铁,会降低上述四种抗生素的血药浓度。因此,服用四环素类抗生素时,不宜与铁制剂或含钙、镁、铝离子的抗酸药如碳酸钙、氧化镁、氢氧化铝凝胶等同服。
提高药物稳定性的方法有()。
A、对水溶液不稳定的药物,制成固体制剂
B、为防止药物因受环境中的氧气、光线等影响,制成微囊或包含物
C、对遇湿不稳定的药物,制成包衣制剂
D、对不稳定的有效成分,制成前体药物
E、对生物制品,制成冻干粉制剂
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答案解析:稳定化的其他方法:
可作为咀嚼片的填充剂和黏合剂的辅料有()。
A、丙烯酸树脂Ⅱ
B、甘露醇
C、蔗糖
D、山梨醇
E、乳糖
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答案解析:甘露醇、山梨醇、蔗糖等水溶性辅料可作填充剂和黏合剂。