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洛美沙星是喹诺酮母核8位引入氟,构效分析,8位引入氟后,使洛美沙星()。
A、与靶酶DNA聚合酶作用强,抗菌活性减弱
B、药物光毒性减少
C、口服利用度增加
D、消除半衰期3~4h,需1日多次给药
E、水溶性增加,更易制成注射液
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答案解析:洛美沙星的8位引入氟原子取代基可提高口服生物利用度,可达到95%~98%,口服吸收迅速,稳定性较好,口服后只有5%的药物经生物转化后代谢,而60%~80%的药物以原形从尿液中排出,但其光毒性也增加了。
属于雌激素受体调节剂的抗肿瘤药是()。
A、伊马替尼
B、他莫昔芬
C、氨鲁米特
D、氟他胺
E、紫杉醇
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答案解析:伊马替尼为酪氨酸激酶抑制剂类抗肿瘤药,他莫昔芬为雌激素拮抗剂,氨鲁米特为雌激素调节剂类抗肿瘤药,氟他胺为雄激素拮抗剂类抗肿瘤药,紫杉醇为干扰有丝分裂类抗肿瘤药。
从胃肠道吸收的药物,经门静脉进入肝脏被代谢后,使进入循环的药量减少的现象称为()。
A、首过效应
B、酶诱导作用
C、酶抑制作用
D、肠肝循环
E、漏槽状态
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答案解析:由胃肠道所有吸收部位吸收的药物均由门静脉进入肝脏,肝脏丰富的酶系统对药物有强烈的代谢作用,可使某些药物进入大循环前,就受到较大的损失,这种作用为肝的首过作用(效应)。
通过动物实验揭示受试药物在体内的动态变化规律的是()。
A、一般药理学研究
B、毒理学研究
C、药动学研究
D、药效学研究
E、新药0期临床试验
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答案解析:药动学研究是通过动物试验,揭示受试药在体内的动态变化规律,获取受试药基本药动学参数,阐明受试药的吸收、分布、代谢和排泄的过程和特点,为临床设计和优化给药方案提供有益的参考。
利多卡因在体内代谢如下,其发生的第Ⅰ相生物转化反应是()。
A、O-脱烷基化
B、N-脱烷基化
C、N-氧化
D、-环氧化
E、S-氧化
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答案解析:N上的乙基脱去,称为N-脱烷基代谢,利多卡因先后发生两次脱烷基代谢。通常叔胺比仲胺更容易发生N-脱烷基代谢,所以利多卡因的第一次N-脱烷基代谢速度比第二次N-脱烷基代谢速度快。
卡马西平在体内的代谢过程如下,其中产生抗惊厥药效的化合物是()。
A、a和b
B、a和c
C、b和c
D、c
E、a
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答案解析:卡马西平及其环氧代谢物均有抗惊厥作用,而二羟基代谢物失活。
观察药物对中枢神经、心血管和呼吸系统的影响的是()。
A、一般药理学研究
B、毒理学研究
C、
D、药效学研究
E、新药0期临床试验
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答案解析:一般药理学研究限于安全药理学研究,主要研究受试药潜在的、不期望出现的对生理功能的不良影响,主要观察对中枢神经、心血管和呼吸系统的影响。
根据喹诺酮类抗菌药物构效关系,洛美沙星的关键药效基团是()。
A、1-乙基3-羧基
B、3-羧基4-羰基
C、3-竣基6-氟
D、6-氟7-甲基哌嗪
E、6,8-二氟
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答案解析:3位羧基和4位羰基是喹诺酮类抗菌药分子中的关键基团,两者可与DNA螺旋酶和拓扑异构酶Ⅳ结合发挥重要作用。
药物或代谢产物随胆汁排泄到十二指肠后,在小肠中又被吸收回门静脉的现象称为()。
A、首过效应
B、酶诱导作用
C、酶抑制作用
D、肠肝循环
E、漏槽状态
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答案解析:在胆汁中排泄的药物或代谢物,随胆汁排到十二指肠后,在小肠中转运期间又会被重新吸收而返回门静脉,这种现象称为肠肝循环。
关于液体制剂的溶剂叙述,正确的是()。
A、水能与乙醇、甘油、丙二醇等溶剂任意比例混合
B、10%以上的乙醇有防腐作用
C、醋酸乙酯属于半极性溶剂
D、液体制剂中常用的聚乙二醇为PEG1000~4000
E、二甲亚砜属于半极性溶剂
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答案解析:水是最常用溶剂,本身无药理作用。水能与乙醇、甘油、丙二醇等溶剂任意比例混合。