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半合成头孢菌素类药物在临床应用广泛,对其结构改造,得到了一些可以口服的药物,下列药物中可以口服的有()。
A、头孢氨苄
B、头孢羟氨苄
C、头孢唑啉
D、头孢克洛
E、头孢曲松
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答案解析:头孢氨苄、头孢羟氨苄、头孢唑啉属于第一代头孢菌素类药物,前两者可以口服,头孢唑啉则采用钠盐注射给药。头孢克洛、头孢呋辛、头孢呋辛酯属于第二代头孢菌素类药物,其中头孢克洛、头孢呋辛酯可以口服,头孢呋辛则需采用钠盐注射给药。头孢哌酮、头孢曲松属于第三代头孢菌素类药物,两者均需采用钠盐注射给药。
下列关于激动药的描述正确的有()。
A、完全激动药对受体有很高的亲和力和内在活性,α=1
B、部分激动药虽与受体有较强的亲和力,但内在活性不强,α<1
C、部分激动药即使增加剂量,也不能达到完全激动药的最大效应
D、部分激动药增加剂量,因它占领受体而拮抗激动药的部分生理效应
E、反向激动药对失活态的受体亲和力大于活化态,药物与受体结合后引起与激动药相反的效应
正确答案:公需科目题库搜索BCDE,学习助手WenXin:(xzs9523)
答案解析:完全激动药对受体有很高的亲和力和内在活性(α=1)。部分激动药虽与受体有较强的亲和力,但内在活性不强(α<1)。部分激动药即使增加剂量,也不能达到完全激动药的最大效应。部分激动药即使增加剂量,也不能达到完全激动药的最大效应,却因它占领受体而拮抗激动药的部分生理效应。反向激动药对失活态的受体亲和力大于活化态,药物与受体结合后引起与激动药相反的效应。
对雌二醇进行结构改造的目的包括()。
A、延长药效
B、可以注射
C、可以口服
D、增强蛋白同化作用
E、耐酸
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答案解析:雌二醇具有较强的生物活性,其缺点是口服不耐酸,容易被分解破坏,而且作用时间短。对其结构改造目的一是为了延长药效,二是提高耐酸性能,可以口服。
可用于亲水性凝胶骨架片的材料为()。
A、udragitRS
B、MC-Na
C、HPMC
D、MC
E、PVP
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答案解析:Eudragit RS为水不溶性材料,其余均为水溶性材料。
下列关于完全激动药描述正确的有()。
A、对受体有很高的亲和力
B、内在活性α=1
C、增加剂量可因占领受体,而拮抗激动药的部分生理效应
D、对失活态的受体亲和力大于活化态,药物与受体结合后引起与激动药相反的效应
E、吗啡为完全激动药
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答案解析:完全激动药对受体有很高的亲和力和内在活性(α=1)。吗啡为完全激动药。
下列关于反向激动药描述正确的有()。
A、与受体有较强的亲和力,内在活性α=0
B、对受体小剂量激动,大剂量出现拮抗作用
C、对失活态的受体亲和力大于活化态
D、药物与受体结合后引起与激动药相反的效应
E、苯二氮
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答案解析:反向激动药对失活态的受体亲和力大于活化态,药物与受体结合后引起与激动药相反的效应。苯二氮
类属于反向激动药。
目前常将靶向制剂分为()。
A、被动靶向制剂
B、主动靶向制剂
C、物理化学靶向制剂
D、热敏感靶向制剂
E、磁性靶向制剂
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答案解析:靶向制剂包括被动、主动、物理化学靶向制剂。
骨架型缓释、控释制剂有()。
A、骨架片
B、压制片
C、泡腾片
D、生物黏附片
E、骨架型小丸
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答案解析:压制片不一定具有缓、控释性质。可能是速释,泡腾片属于速释制剂。
有关氟康唑的叙述,正确的是()。
A、含有卤代苯环
B、含有三氮唑环
C、具有手性中心
D、药用外消旋体
E、2,4-二氟苯基具有较强亲脂性
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答案解析:本题考查唑类抗真菌药物的构效关系。构效关系包括:①含有一个五元芳香杂环,可以是咪唑环,也可以是三氮唑环,氟康唑属于含有2个三氮唑环的抗真菌药;②唑环通过N1连接到一个侧链上,该侧链至少具有一个卤代芳香环,氟康唑所含有的卤代芳环就是2,4-二氟苯基,氟原子的引入增强了药物的脂溶性,口服吸收好;③可以看成是乙醇的衍生物,乙醇羟基多为醚化,乙醇的C-1原子与芳核直接相连,C-2原子与咪唑环相连;④咪唑环
下列关于部分激动药描述正确的有()。
A、虽与受体有较强的亲和力,但内在活性不强(α<1),量-效曲线高度(
B、即使增加剂量,也不能达到完全激动药的最大效应
C、增加剂量可因占领受体,而拮抗激动药的部分生理效应
D、对失活态的受体亲和力大于活化态,药物与受体结合后引起与激动药相反的效应
E、吗啡为部分激动药
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答案解析:部分激动药虽与受体有较强的亲和力,但内在活性不强(α<1),量-效曲线高度(
)较低。即使增加剂量,也不能达到完全激动药的最大效应,增加剂量可因占领受体,而拮抗激动药的部分生理效应。对失活态的