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下列药物中,具有光学活性的是
A、雷尼替丁
B、多潘立酮
C、双环醇
D、奥美拉唑
E、甲氧氯普胺
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可用于胃溃疡治疗的含咪唑环的药物是
A、盐酸氯丙嗪
B、奋乃静
C、西咪替丁
D、盐酸丙咪嗪
E、多潘立酮
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以Captopril为例,简要说明ACEI类抗高血压药的作用机制及为克服Captopril的缺点,对其进行结构改造的方法。
A、血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)类抗高血压药主要是通过抑制血管紧张素转化酶(ACE)的活性、,使血管紧张素I(AngI)不能转化为血管紧张素Ⅱ(AngⅡ),导致血浆中AngⅡ数量下降,无法发挥其收缩血管的作用及促进醛固酮分泌作用,ACEI还能抑制缓激肽的降解,上述这些作用结果均使血压下降。卡托普利(Captopril)是根据ACE的结构设计出来的第一个上市的ACEI,为脯氨酸的衍生物,脯氨酸氮原
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写出以愈创木酚为原料合成盐酸维拉帕米的合成路线。
A、VerapamilHydrochloride的合成是以愈创木酚为原料,经甲基化、氯甲基化、氰化得到3,4一二甲氧基苯乙腈,再与溴代异丙烷进行烃化反应,烃化位置在苄位,得a一异丙基一3,4一二甲氧基苯乙腈,再次用溴氯丙烷进行烷基化反应,然后与3,4一二甲氧基苯乙胺缩合,用甲醛、甲酸甲基化,最后与盐酸生成VerapamilHydrochloride。
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下列药物中,不含带硫的四原子链的H2-受体拮抗剂为
A、尼扎替丁
B、罗沙替丁
C、甲咪硫脲
D、西咪替丁
E、雷尼替丁
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简述钙通道阻滞剂的概念及其分类
A、钙通道阻滞剂是一类能在通道水平上选择性地阻滞Ca2+经细胞膜上钙离子通道进入细胞内,减少细胞内Ca2+浓度,使心肌收缩力减弱、心率减慢、血管平滑肌松弛的药物。根据WTO对钙通道阻滞剂的划分,钙通道阻滞剂可分为两大类:一、选择性钙通道阻滞剂,包括:1.苯烷胺类,如Verapamil。2.二氢吡啶类,如Nifedipine。3.苯并硫氮卓类,如Diltiazem。二、非选择性钙通道阻滞剂,包括:4.氟
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简述NODonorDrug扩血管的作用机制。
A、N0DonorDrug的作用机制:NOdonordrug首先和细胞中的巯基形成不稳定的S-亚硝基硫化合物,进而分解成不稳定的有一定脂溶性的NO分子。N0激活鸟苷酸环化酶,升高细胞中的环磷酸鸟苷cGCMP的水平,cGMP可激活cGMP依赖型蛋白激酶。这些激酶活化后,即能改变许多种蛋白的磷酸化状态,包括对心肌凝蛋白轻链(the1ightchainofmyosin)的去磷酸化作用,改变状态后的肌凝蛋白不
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熊去氧胆酸和鹅去氧胆酸在结构上的区别是
A、环系不同
B、11位取代不同
C、20位取代的光学活性不同
D、七位取代基不同
E、七位取代的光学活性不同
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联苯双酯是从中药的研究中得到的新药。
A、五倍子
B、五味子
C、五加皮
D、五灵酯
E、五苓散
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Lovartatin为何被称为前药?说明其代谢物的结构特点。
A、Lovastatin为羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂,在体外无活性,需在体内将结构中内酯环水解为开环的β-羟基酸衍生‘物才具有活性,故Lovastatin为一前药。此开环的β一羟基酸的结构正好与羟甲戊二酰辅酶A还原酶的底物羟甲戊二酰辅酶A的戊二酰结构相似,由于酶的识别错误,与其结合而失去催化活性,使内源性胆固醇合成受阻,结果能有效地降低血浆中内源性胆固醇水平,临床可用于治疗原发性高胆固醇血症和冠心病
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