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下列哪种叙述与胆碱受体激动剂不符
A、乙酰胆碱的乙酰基部分为芳环或较大分子量的基团时,转变为胆碱受体拮抗剂
B、乙酰胆碱的亚乙基桥上位甲基取代,M样作用大大增强,成为选择性M受体激动剂
C、arbachol作用较乙酰胆碱强而持久
D、ethanecholChloride的S构型异构体的活性大大高于R构型异构体
E、中枢M胆碱受体激动剂是潜在的抗老年痴呆药物
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试分析酒石酸唑吡坦上市后使用人群迅速增大的原因。
A、镇静催眠药在上个世纪60年代前,主要使用巴比妥类药物,因其有成瘾性、耐受性和蓄积中毒,在60年代苯并氮卓类药物问世后,使用开始减少。苯并氮革类药物比巴比妥类的选择性高、安全范围大,对呼吸抑制小,在60年代后逐渐占主导。唑吡坦的作用类似苯并氮卓,但可选择性的与苯并氮卓ω1型受体结合,具有强镇静作用,没有肌肉松弛和抗惊厥作用,不会引起反跳和戒断综合症,被滥用的可能性比苯并氮卓小,故问世后使用人群迅速增
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合成类镇痛药的按结构可以分成几类?这些药物的化学结构类型不同,但为什么都具有类似吗啡的作用?
A、合成类镇痛药按结构可分为:哌啶类、氨基酮类和苯吗喃类。它们虽然无吗啡的五环的结构,但都具吗啡镇痛药的基本结构,即:(1)分子中具有一平坦的芳环结构。(2)有一个碱性中心,能在生理pH条件下大部分电离为阳离子,碱性中心和平坦结构在同一平面。(3)含有哌啶或类似哌啶的空间结构,而烃基部分在立体构型中,应突出在平面的前方。故合成类镇痛药能具有类似吗啡的作用。
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试说明地西泮的化学命名。
A、含稠环的化合物,在命名时应选具有最多累计双键的环系作母体,再把最能表明结构性质的官能团放在母体上。地西泮的母体为苯并二氮杂卓,计有5个双键,环上还有一个饱和位置。应用额外氢(IndicatedHydrogen指示氢)表示饱和位置,以避免出现歧义。表示的方法为位置上加H,此外地西泮的母环上只有4个双键,除用额外氢表示的一个外,还有两个饱和位置采用加氢碳原子来表示。根据命名原则,优先用额外氢表示结构特
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下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述不正确的是
A、NeostigmineBromide是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂,其与AChE结合后形成的二甲氨基甲酰化的酶结合物,水解释出原酶需要几分钟
B、NeostigmineBromide结构中N,N-二甲氨基甲酸酯较Physostigmine结构中N-甲基氨基甲酸酯稳定
C、中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂可用于抗老年痴呆
D、经典的乙酰胆碱酯酶抑制剂结构中含有季铵碱阳离子、芳香环和氨基甲酸酯三部分
E、有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂
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请叙述说普罗加比(Pragabide)作为前药的意义。
A、普罗加比在体内转化成γ一氨基丁酰胺,成GABA(γ一氨基丁酸)受体的激动剂,对癫痫、痉挛状态和运动失调有良好的治疗效果。由于γ一氨基丁酰胺的极性太大,直接作为药物使用,因不能透过血脑屏障进入中枢,即不能达到作用部位,起到药物的作用。为此作成希夫碱前药,使极性减小,可以进入血脑屏障。
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根据吗啡与可待因的结构,解释吗啡可与中性三氯化铁反应,而可待因不反应,以及可待因在浓硫酸存在下加热,又可以与三氯化铁发生显色反应的原因?
A、从结构可以看出:吗啡分子中存在酚羟基,而可待因分子中的酚羟基已转化为醚键。因为酚可与中性三氯化铁反应显蓝紫色,而醚在同样条件下却不反应。但醚在浓硫酸存在下,加热,醚键可断裂重新生成酚羟基,生成的酚羟基可与三氯化铁反应显蓝紫色。
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下列合成M胆碱受体拮抗剂分子中,具有9-呫吨基的是
A、GlycopyrroniumBromide
B、Orphenadrine
C、PropanthelineBromide
D、enactyzine
E、Pirenzepine
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下列叙述哪个不正确
A、Scopolamine分子中有三元氧环结构,使分子的亲脂性增强
B、托品酸结构中有一个手性碳原子,S构型者具有左旋光性
C、tropine水解产生托品和消旋托品酸
D、莨菪醇结构中有三个手性碳原子C1、C3和C5,具有旋光性
E、山莨菪醇结构中有四个手性碳原子C1、C3、C5和C6,具有旋光性
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如何用化学方法区别吗啡和可待因?
A、利用两者还原性的差的差别可区别。区别方法是将样品分别溶于稀硫酸,加入碘化钾溶液,由于吗啡的还原性,析出游离碘呈棕色,再加氨水,则颜色转深,几乎呈黑色。可待因无此反应。
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