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作用于神经末梢的降压药有

A、哌唑嗪

B、利血平

C、甲基多巴

D、胍乙啶

E、酚妥拉明

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以Captopril为例,简要说明ACEI类抗高血压药的作用机制及为克服Captopril的缺点,对其进行结构改造的方法。

A、血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)类抗高血压药主要是通过抑制血管紧张素转化酶(ACE)的活性、,使血管紧张素I(AngI)不能转化为血管紧张素Ⅱ(AngⅡ),导致血浆中AngⅡ数量下降,无法发挥其收缩血管的作用及促进醛固酮分泌作用,ACEI还能抑制缓激肽的降解,上述这些作用结果均使血压下降。卡托普利(Captopril)是根据ACE的结构设计出来的第一个上市的ACEI,为脯氨酸的衍生物,脯氨酸氮原

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简述NODonorDrug扩血管的作用机制。

A、N0DonorDrug的作用机制:NOdonordrug首先和细胞中的巯基形成不稳定的S-亚硝基硫化合物,进而分解成不稳定的有一定脂溶性的NO分子。N0激活鸟苷酸环化酶,升高细胞中的环磷酸鸟苷cGCMP的水平,cGMP可激活cGMP依赖型蛋白激酶。这些激酶活化后,即能改变许多种蛋白的磷酸化状态,包括对心肌凝蛋白轻链(the1ightchainofmyosin)的去磷酸化作用,改变状态后的肌凝蛋白不

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Lovartatin为何被称为前药?说明其代谢物的结构特点。

A、Lovastatin为羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂,在体外无活性,需在体内将结构中内酯环水解为开环的β-羟基酸衍生‘物才具有活性,故Lovastatin为一前药。此开环的β一羟基酸的结构正好与羟甲戊二酰辅酶A还原酶的底物羟甲戊二酰辅酶A的戊二酰结构相似,由于酶的识别错误,与其结合而失去催化活性,使内源性胆固醇合成受阻,结果能有效地降低血浆中内源性胆固醇水平,临床可用于治疗原发性高胆固醇血症和冠心病

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以Propranolol为例,分析芳氧丙醇类-受体阻滞剂的结构特点及构效关系。

A、Propranolol是在对异丙肾上腺素的构效关系研究中发现的非选择性β一受体阻滞剂,结构中含有一个氨基丙醇侧链,属于芳氧丙醇胺类化合物,1位是异丙氨基取代、3位是萘氧基取代,C2为手性碳,由此而产生的两个对映体活性不一样,左旋体活性大于右旋体,但药用其外消旋体。为了克服Propranolol用于治疗心律失常和高血压时引起的心脏抑制、发生支气管痉挛、延缓低血糖的恢复等副作用,以Propranolo

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从盐酸胺碘酮的结构出发,简述其理化性质、代谢特点及临床用途。

A、盐酸胺碘酮是苯并呋喃类化合物,结构中的各取代基相对较稳定,但由于羰基与取代苯环及苯并呋喃环形成共轭体系,故固态的盐酸胺碘酮仍应避光保存;其盐酸盐与一般的盐不同,在有机溶剂中易溶(如氯仿、乙醇),而在水中几乎不溶,且盐酸盐在有机溶剂中稳定性比在水中好;结构中含碘,加硫酸加热就分解、氧化产生紫色的碘蒸气;结构中含羰基,能与2,4一二硝基苯肼形成黄色的胺碘酮2,4一二硝基苯腙沉淀。盐酸胺碘酮口服吸收慢,

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下列关于抗血栓药氯吡格雷的描述,正确的是

A、属于噻吩并四氢吡啶衍生物

B、分子中含一个手性碳

C、不能被碱水解

D、是一个抗凝血药

E、属于ADP受体拮抗剂

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写出以愈创木酚为原料合成盐酸维拉帕米的合成路线。

A、VerapamilHydrochloride的合成是以愈创木酚为原料,经甲基化、氯甲基化、氰化得到3,4一二甲氧基苯乙腈,再与溴代异丙烷进行烃化反应,烃化位置在苄位,得a一异丙基一3,4一二甲氧基苯乙腈,再次用溴氯丙烷进行烷基化反应,然后与3,4一二甲氧基苯乙胺缩合,用甲醛、甲酸甲基化,最后与盐酸生成VerapamilHydrochloride。

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关于地高辛的说法,错误的是

A、结构中含三个-D-洋地黄毒糖

B、17上连接一个六元内酯环

C、属于半合成的天然甙类药物

D、能抑制磷酸二酯酶活性

E、能抑制Na+/K+-ATP酶活性

正确答案：公需科目题库搜索BCD