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非选择性β-受体阻滞剂Propranolol的化学名是
A、1-异丙氨基-3-[对-(2-甲氧基乙基)苯氧基]-2-丙醇
B、1-(2,6-二甲基苯氧基)-2-丙胺
C、1-异丙氨基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇
D、1,2,3-丙三醇三硝酸酯
E、2,2-二甲基-5-(2,5-二甲苯基氧基)戊酸
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WarfarinSodium在临床上主要用于:
A、抗高血压
B、降血脂
C、心力衰竭
D、抗凝血
E、胃溃疡
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苯乙醇胺类肾上腺素受体激动剂的碳是手性碳原子,其R构型异构体的活性大大高于S构型体,试解释之。
A、苯乙醇胺类与肾上腺素受体相互结合时,通过其分子中的氨基、苯环及其上酚羟基、β-羟基三个部分与受体发生三点结合。这三个部分的空间相对位置能否与受体匹配,对药物作用强度影响很大。只有β碳是R构型的异构体可满足受体的空间要求,实现上述三点结合,而其S构型异构体因其β一羟基的位置发生改变,与受体只能有两点结合,即氨基、苯环及其上酚羟基,因而对受体的激动作用较弱。
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口服吸收慢,起效慢,半衰期长,易发生蓄积中毒的药物是:
A、甲基多巴
B、氯沙坦
C、利多卡因
D、盐酸胺碘酮
E、硝苯地平
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经典H1受体拮抗剂有何突出不良反应?为什么?第二代H1受体拮抗剂如何克服这一缺点?
A、经典H1-受体拮抗剂最突出的毒副反应是中枢抑制作用,可引起明显的镇静、嗜睡。产生这种作用的机制尚不十分清楚,有人认为这些药物易通过血脑屏障,并与脑内H1受体有高度亲和力,由此拮抗脑内的内源性组胺引起的觉醒反应而致中枢抑制。第二代H1受体拮抗剂通过限制药物进入中枢和提高药物对外周H1受体的选择性来发展新型非镇静性抗组胺药。如AcriVastine和Cetirizine就是通过引入极性或易电离基团使药
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从Procaine的结构分析其化学稳定性,说明配制注射液时注意事项及药典规定杂质检查的原因。
A、Procaine的化学稳定性较低,原因有二。其一,结构中含有酯基,易被水解失活,酸、碱和体内酯酶均能促使其水解,温度升高也加速水解。其二,结构中含有芳伯氨基,易被氧化变色,PH即温度升高、紫外线、氧、重金属离子等均可加速氧化。所以注射剂制备中要控制到稳定的PH范围3.5~5.0,低温灭菌(100℃,30min)通入惰性气体,加入抗氧剂及金属离子掩蔽剂等稳定剂。Procaine水解生成对氨基苯甲酸和
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哪个药物的稀水溶液能产生蓝色荧光:
A、硫酸奎尼丁
B、盐酸美西律
C、卡托普利
D、华法林钠
E、利血平
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属于AngⅡ受体拮抗剂是:
A、lofibrate
B、Lovastatin
C、igoxin
D、Nitroglycerin
E、Losartan
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下列哪个属于VaughanWilliams抗心律失常药分类法中第Ⅲ类的药物:
A、盐酸胺碘酮
B、盐酸美西律
C、盐酸地尔硫★
D、硫酸奎尼丁
E、洛伐他汀
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经典H1受体拮抗剂的几种结构类型是相互联系的。试分析由乙二胺类到氨基醚类、丙胺类、三环类、哌嗪类的结构变化。
A、若以ArCH2(Ar’)NCH2CH2NRR’表示乙二胺类的基本结构,则其ArCH2(Ar’)N一部分用Ar(Ar’)CHO一代替就成为氨基醚类;用Ar(Ar’)CH一代替就成为丙胺类,或将氨基醚类中的-O-去掉,也成为丙胺类;将乙二胺类、氨基醚类、丙胺类各自结构中同原子上的两个芳环Ar(Ar’)的邻位通过一个硫原子或两个碳原子相互连接,即构成三环类;用Ar(Ar’)CHN一代替乙二胺类的ArCH
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