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非镇静性抗组胺药中枢副作用低的原因是

A、对外周组胺H1受体选择性高,对中枢受体亲和力低

B、未及进入中枢已被代谢

C、难以进入中枢

D、具有中枢镇静和兴奋的双重作用,两者相互抵消

E、中枢神经系统没有组胺受体

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结构如下的化合物将具有什么临床用途和可能的毒副反应?若将氮上取代的甲基换成异丙基,又将如何?

A、氮上取代基的变化主要影响拟肾上腺素药物对a受体和β受体作用的选择性。当氮上甲基取代时,即肾上腺素,对a受体和β受体均有激动作用,作用广泛而复杂,当某种作用成为治疗作用时,其他作用就可能成为辅助作用或毒副作用。肾上腺素具有兴奋心脏,使心收缩力加强,心率加快,心输出量增加,收缩血管,升高血压,舒张支气管平滑肌等主要作用。临床主要用于过敏性休克、心脏骤停和支气管哮喘的急救。不良反应一般有心悸、不安、面色

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Procaine具有如下性质

A、易氧化变质

B、水溶液在弱酸性条件下相对稳定稳定,中性碱性条件下水解速度加快

C、可发生重氮化-偶联反应

D、氧化性

E、弱酸性

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肾上腺素受体激动剂的化学不稳定性表现为

A、饱和水溶液呈弱碱性

B、易氧化变质

C、受到MAO和COMT的代谢

D、易水解

E、易发生消旋化

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肾上腺素受体激动剂的构效关系包括

A、具有β-苯乙胺的结构骨架

B、β-碳上通常带有醇羟基,其绝对构型以S构型为活性体

C、α-碳上带有一个甲基,外周拟肾上腺素作用减弱,中枢兴奋作用增强,作用时间延长

D、N上取代基对α和β受体效应的相对强弱有显著影响

E、苯环上可以带有不同取代基

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合成M胆碱受体激动剂和拮抗剂的化学结构有哪些异同点?

A、相同点:①合成M胆碱受体激动剂与大部分合成M胆碱受体拮抗剂都具有与乙酰胆碱相似的氨基部分和酯基部分;②这两部分相隔2个碳的长度为最好。不同点:①在这个乙基桥上,激动剂可有甲基取代,拮抗剂通常无取代;②酯基的酰基部分,激动剂应为较小的乙酰基或氨甲酰基,而拮抗剂则为较大的碳环、芳环或杂环;③氨基部分,激动剂为季铵离子,拮抗剂可为季铵离子或叔胺;④大部分合成M胆碱受体拮抗剂的酯基的酰基a碳上带有羟基,激

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PancuroniumBromide

A、具有5-雄甾烷母核

B、2位和16位有1-甲基哌啶基取代

C、3位和17位有乙酰氧基取代

D、属于甾类非去极化型神经肌肉阻断剂

E、具有雄性激素活性

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叙述从生物碱类肌松药的结构特点出发,寻找毒性较低的异喹啉类N胆碱受体拮抗剂的设计思路。

A、生物碱类肌松药具有非去极化型肌松药的结构特点,即双季铵结构,两个季铵氮原子相隔10~12个原子,季铵氮原子上有较大取代基团,另外多数还都含有苄基四氢异喹啉的结构。以此结构为基础,人们从加速药物代谢的角度,设计合成了苯磺阿曲库铵(AtracuriumBesylate)为代表的一系列异喹啉类神经肌肉阻断剂。AtracuriumBesilate具有分子内对称的双季铵结构,在其季铵氮原子的β位上有吸电子基

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若以下图表示局部麻醉药的通式,则

A、苯环可被其它芳烃、芳杂环置换,作用强度不变

B、Z部分可用电子等排体置换,并对药物稳定性和作用强度产生不同影响

C、n等于2~3为好

D、Y为杂原子可增强活性

E、R1为吸电子取代基时活性下降

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下列关于Mizolastine的叙述,正确的有

A、不仅对外周H1受体有强效选择性拮抗作用,还具有多种抗炎、抗过敏作用

B、不经P450代谢,且代谢物无活性

C、虽然特非那定和阿司咪唑都因心脏毒性先后被撤出,但Mizolastine在这方面有优势,尚未观察到明显的心脏毒性

D、在体内易离子化,难以进入中枢,所以是非镇静性抗组胺药

E、分子中虽有多个氮原子,但都处于叔胺、酰胺及芳香性环中,只有很弱的碱性

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